阿皮亚

注册

 

发新话题 回复该主题

P2Y12受体拮抗剂面面观,你想看的都在 [复制链接]

1#

抗血小板药物在冠心病、脑卒中、下肢动脉闭塞等疾病的预防和治疗中应用广泛。根据作用机制的差异,抗血小板药物又可分为不同的类型。其中,P2Y12受体拮抗剂是研究和争议最多的一类,今天我们通过几个问题系统学习一下。

作者:林高峰单位:医院心血管内科本文为作者授权医脉通发布,未经授权请勿转载。

问题一:常用的抗血小板药物有哪些?

根据作用机制不同,临床上常用的抗血小板药物可分为如下几类:环氧合酶(COX)抑制剂、P2Y12受体拮抗剂、糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂、磷酸二酯酶抑制剂等(见图1和表1)。应用最多的口服抗血小板药物包括阿司匹林、氯吡格雷和替格瑞洛,糖蛋白IIb/IIIa受体拮抗剂和P2Y12受体拮抗剂中的坎格雷洛(国内尚无此药)均为静脉制剂,常于术中使用。图1不同抗血小板药物作用机制图表1常用抗血小板药物分类

问题二:P2Y12受体拮抗剂如何使用?

抗血小板药物的使用方案包括术前的负荷剂量和术后的长期维持剂量,不同P2Y12受体拮抗剂用药剂量不同,详见表2。表2不同P2Y12受体拮抗剂服用剂量

问题三:不同P2Y12受体拮抗剂代谢有何特点?

表3不同P2Y12受体拮抗剂主要代谢特点从表3可以看出,氯吡格雷和普拉格雷均为前体药物,服用后需通过体内代谢转化为活性药物,才能抑制血小板活性;而替格瑞洛本身为活性药物,服用后可直接起效。人体内进行药物活性转化的主要是肝脏细胞色素P(CYP)超家族,从下图可以看出,普拉格雷仅经过一步活性转化,而氯吡格雷需要经两步活性转化。其中,参与氯吡格雷活性转化最重要的酶是CYP2C19。图2氯吡格雷(Clopidogrel)、普拉格雷(Prasugrel)和替格瑞洛(Ticagrelor)的体内转化过程

问题四:血小板功能检测和药物基因检测对指导用药作用如何?

血小板功能检测在抗血小板治疗中的应用依然存在很大争议,相
分享 转发
TOP
发新话题 回复该主题